Lubrizol Life Science Health, nossos vencedores do Prêmio de Inovação de 2022

Toda inovação começa como uma ideia, mas são necessárias parcerias para dar vida a elas. Conversamos com o gerente sênior de marketing global Joey Glassco, LLS Health, sobre o novo excipiente Apisolex, que ganhou nossos Prêmios de Inovação de 2022.

21/07/2023 | 7 minutos de leitura | Tópico quente

O polímero Apisolex da Lubrizol Life Science Health (LLS Health) foi o vencedor do nosso Prêmio de Inovação de 2022. Um excipiente de grau injetável que pode ajudar a aumentar a solubilidade dos APIs BCS classe II e IV em até 50.000 vezes. O excipiente Apisolex foi projetado para funcionar com técnicas de formulação simples que agilizam a fabricação e minimizam a perda de API. A formulação resultante é estável e pode ser facilmente ressuspensa em diluentes comuns para administração. Em solução salina, o medicamento liofilizado se reconstitui em menos de 30 segundos.

Conversamos com a “honrada” Joey Glassco, MBA e gerente sênior de mercado global da LLS, Parenterals, sobre o que torna o polímero Apisolex tão inovador e como ela espera que ele possa ajudar a acelerar a chegada ao mercado de medicamentos que salvam vidas.

Estou na Lubrizol há 27 anos este ano. Isso parece ridículo, certo? Ninguém fica mais 27 anos numa empresa, mas essa é a verdade! Atuei em diversas funções de marketing estratégico e desenvolvimento de novos negócios por 24 anos, e no lado farmacêutico do negócio há mais de 10 anos. Tenho experiência em excipientes e formulação de medicamentos orais, implantáveis ​​e injetáveis ​​e estou ansioso para saber o que faremos a seguir no setor de injetáveis.

Em 2015, a Lubrizol adquiriu a Particle Sciences, que fabricava injetáveis ​​complexos e dispositivos subcutâneos, entre outros produtos. Antes da aquisição, eles usavam nossos polímeros em dispositivos e tinham experiência em aumentar a solubilidade e a biodisponibilidade de ativos. Na verdade, eu descreveria a Particle Sciences como especialista mundial em nanomoagem, que é um método para aumentar a solubilidade de ativos. Em 2019, a Particle Sciences foi renomeada para LLS Health.

Os excipientes são importantes porque você pode ter o maior IFA do mundo, mas se você não tiver um sistema de entrega eficaz para colocá-lo no corpo que seja biodisponível, ele não terá muita utilidade. O fruto mais fácil em termos de APIs solúveis em água já é comercializado, por isso são necessários excipientes para aumentar a solubilidade e a biodisponibilidade de medicamentos mais recentes que chegam através de pipelines (a maioria dos quais tem problemas significativos de solubilidade).

O último excipiente injetável, uma ciclodextrina modificada, foi introduzido no mercado há mais de 20 anos. É um ótimo produto para muitas APIs, mas, como parte do meu trabalho, converso com as pessoas o dia todo e há muitas pessoas por aí que ainda não encontraram uma solução para seus problemas de solubilidade de API. Novos excipientes podem ser a solução para problemas de formulação que de outra forma não seriam resolvidos e poderiam ajudar a trazer mais novas entidades químicas para o mercado. Também já existem moléculas incríveis no mercado que estão abaixo do ideal devido à falta de opções de excipientes. Esses produtos poderiam ser melhorados usando a via regulatória 505(b)(2), em que o API tem a oportunidade de ser reaproveitado para outra indicação ou uma via de administração diferente, por exemplo.

O excipiente Apisolex é um copolímero multibloco anfifílico encapsulante que incorpora um bloco hidrofílico de polisarcosina e um bloco hidrofóbico de poliaminoácidos misturados com DL. Os polímeros de sarcosina oferecem um substituto inerte aos polímeros tradicionais que melhoram a solubilidade, como PEG e PVA. O excipiente Apisolex aumenta substancialmente a concentração alcançável de API e água – com uma proporção de API para solubilizante de até 40:100; compare isso com outros agentes complexantes que podem atingir apenas 1:100. Dito de outra forma, o polímero Apisolex pode aumentar a solubilidade de um API em até 50.000 vezes, fornecendo um medicamento liofilizado estável ou um produto à base de solução se o próprio API for estável. O polímero Apisolex também utiliza técnicas padrão, simples e escaláveis, que podem ser usadas para estudos de viabilidade até a fabricação comercial.